La testostérone est une hormone stéroïdienne, du groupe des androgènes. Chez les mammifères, la testostérone est sécrétée essentiellement par les gonades, c'est-à-dire les testicules des mâles et les ovaires des femelles, à un degré moindre ; en plus faibles quantités, les glandes surrénales et quelques autres tissus produisent également de la testostérone. C'est la principale hormone sexuelle mâle et le stéroïde anabolisant « originel ».

Chez l'humain, la testostérone joue un rôle clé dans la santé et le bien-être, en particulier dans le fonctionnement sexuel. Entre autres exemples, ces effets peuvent être une libido plus importante, une énergie accrue, une augmentation de la production de cellules sanguines et une protection contre l'ostéoporose. Étant un des principaux androgènes, la testostérone est nécessaire à un bon développement sexuel chez le mâle.

Dans les cas typiques, le corps d'un homme adulte produit en moyenne sept à huit fois plus de testostérone que celui d'une femme. Cependant, à l'échelle d'une population, les gammes de concentration pour les hommes et les femmes sont extrêmement étendues, de telle sorte qu'elles se chevauchent pour les valeurs basses et hautes, respectivement. D'autre part, il semble que les femmes sont de certains points de vue plus sensibles à cette hormone.

Développement de l'embryon

À la suite de la différenciation du gonade en testicule (différenciation induite par la protéine TDF codée par le gène SRY mais dont la formation est activée par l'antigène H-Y), la testostérone intervient au niveau embryonnaire pour induire une masculinisation des organes génitaux. Elle est sécrétée par les cellules de Leydig et a une action permanente et indispensable sur les vésicules séminales et la prostate.

Vers la 12 semaine de grossesse, la régression des canaux de Müller est provoquée par la sécrétion d'HRM (hormone de régression müllérienne). En même temps, la testostérone qui sera sécrétée quant à elle va favoriser le développement des canaux de Wolff en épididyme. Dans le canal différencié se forment des vésicules séminales et la prostate. Ce sont ces hormones testiculaires qui sont responsables de la différenciation masculine.

Lors de la phase embryonnaire, la testostérone, avec l'HRM, participe à la mise en place des caractères sexuels au niveau des voies génitales et des organes génitaux externes :

les différents canaux : épididyme et spermiducte ;

les glandes annexes : vésicules séminales et prostate ;

le pénis.

Les mesures indirectes de la testostérone prénatale suggèrent qu’elle pourrait jouer un rôle organisationnel dans la structuration des connexions neuronales ou la détermination de la morphologie cérébrale de l'embryon.

Lors de la puberté (garçons)

À la naissance, les organes génitaux (les gonades) sont différenciés, mais ne sont pas fonctionnels. Des transformations morphologiques ainsi que la mise en fonction des glandes sexuelles s'effectuent à la puberté.

À la puberté (plus ou moins tôt selon les individus, mais globalement entre 12 et 16 ans et majoritairement de 12 à 13 ans), les caractères sexuels secondaires se développent :

accroissement de la taille des testicules et du pénis ;

pilosité générale ;

accroissement de la masse musculaire ;

intérêt envers la sexualité ;

le taux de testostérone augmente à nouveau fortement ;

augmentation de la lipolyse ;

apparition des zones érogènes.

Complexe hypothalamo-hypophysaire

Mise en évidence

L’hypothalamus et l'hypophyse sont reliés par la tige pituitaire. L'hypophyse est logée dans la selle turcique.

On a remarqué que la castration du rat mâle entraîne une augmentation de l'activité de l'hypophyse antérieure que l'on peut arrêter par l'injection de broyat de testicule contenant de la testostérone. Une injection de testostérone directement dans l'hypophyse antérieure est sans effet. Par contre, une injection dans l'hypothalamus provoque une baisse de l'activité de l'hypophyse et une régression des testicules si l'expérience est faite sur un rat non castré.

La testostérone produite par le testicule possède une action sur l'axe hypothalamo-hypophysaire. Cette action est inhibitrice puisqu'elle ralentit l'activité de l'hypothalamus.

Rétrocontrôle intégrateur

La testostéronémie est la quantité de testostérone dans 1 mL de sang. Cette valeur est toujours comprise entre 2 et 9 ng·mL chez un individu humain mâle normal. La testostérone ralentit l'activité sécrétrice de l'hypothalamus et de l'hypophyse. Elle se fixe sur des récepteurs cellulaires. Comme elle est fabriquée à la suite de l'activation de sa libération par les hormones hypophysaires (LH), elle-même libérée à la suite d'une activation par la GnRH, neurohormone hypothalamique, on peut dire que la testostérone modifie le fonctionnement des organes qui la « commandent » d'où le terme de « rétrocontrôle ». Comme elle ralentit leur fonctionnement, on dit que c'est un rétrocontrôle négatif ou inhibiteur.

Sources de testostérone

Flacon de testostérone pour injection

À l'image des autres hormones stéroïdes, la testostérone est un dérivé du cholestérol. C'est dans les testicules que les plus grandes quantités de testostérone sont produites, mais elle est également synthétisée en plus petites quantités par les cellules thécales et les ovaires, la zone réticulée de la cortico-surrénale, et le placenta. Chez la femme, une grande partie de la testostérone est synthétisée par « conversion périphérique », c'est-à-dire sur le site même d'action, dans les tissus. (Cette conversion périphérique est la source principale de testostérone chez la femme ménopausée.) Si on considère l'ensemble des sources de testostérone chez la femme, en comptabilisant la conversion périphérique, on estime que la production chez la femme est d'environ 60 % de la testostérone produite chez l'homme.

Dans les testicules, la testostérone est produite par les cellules de Leydig. Vu la double fonction de la gonade mâle, la testostérone influe directement sur la spermatogénèse.

Comme la plupart des hormones, la testostérone est amenée aux tissus cibles par le sang, dans lequel elle est liée à une protéine plasmatique de transport spécifique, la sex hormone binding globulin (en)(SHBG). Il existe un équilibre entre la fraction de testostérone fixée sur la SHBG et la fraction libre. Seule la testostérone libre et celle liée à l'albumine est biologiquement active.

Influences sur les niveaux de testostérone

Cycle quotidien

Les niveaux de testostérone dans le système sanguin varient naturellement au cours d'une période de vingt-quatre heures, avec des pics tôt le matin.

Sommeil

Le sommeil contribue à la régénération de la testostérone, et un manque de sommeil peut avoir des conséquences sur celle-ci.

Âge

Le mâle humain connaît un pic de testostérone vers l'âge de 25-30 ans. Après ce point, les niveaux commencent à baisser, mais d'une manière douce.

Pression

Un mâle tendu pourrait connaître une baisse de la production ou de la sensibilité à la testostérone, liées à la surproduction du cortisol.

Quant à des apports exogènes d'androgènes, ceux-ci augmentent dangereusement la pression artérielle.

Aliments et oligoéléments

Certains aliments contiennent des substances qui peuvent avoir un effet positif ou négatif sur le flot de testostérone dans le corps mâle. Également ces éléments, minéraux ou substances chimiques peuvent se trouver dans un état pur en forme de comprimés. Parmi les éléments ayant un effet notoire on compte le zinc.

De plus, la proportion de lipides, glucides (en tant que source d'énergie) et protéines consommée a une influence. Une surconsommation de protéines et un manque d'énergie entraînent une baisse de l'androgène. On souligne aussi l'importance de matières grasses (y compris les saturées) et la nécessité de réduire la consommation de sucres simples, notamment pour éviter ou réduire l'obésité et le syndrome métabolique.

Ensoleillement

La vitamine D, dont la production est stimulée par une exposition aux rayons solaires, est évoquée pour une production saine de la testostérone.

Alcool et drogues

L'alcool inhibe la diffusion de testostérone dans le corps humain mais pas chez les rats.

Pesticides et produits chimiques

Plusieurs études ont démontré que des pesticides dans l'agriculture conventionnelle, en plus de produits chimiques dans la vie moderne, ont contribué à la baisse générale des niveaux de testostérone (et de la fertilité masculine) mondiale. Une étude démontra que les hommes avec les concentrations les plus élevées de pesticides dans leurs corps avaient 10 % moins de testostérone que ceux avec les moindres concentrations. Une étude britannique a trouvé que 30 sur 37 pesticides examinés sont capables de perturber le flux hormonal mâle

Entraînement

Si la pratique d'un sport régulier et impliquant d'importantes masses musculaires (squat, deadlift et power clean par exemple) peut avoir un effet positif sur les niveaux de testostérone dans le corps, il est noté qu'un régime de surentraînement peut réduire le taux résiduel de testostérone.

Effets psychologiques

Une étude émanant d'un laboratoire de psychologie de l'université du Michigan tend à démontrer que la production d'hormones telles que la testostérone et la progestérone pouvaient être stimulée ou inhibée par des facteurs psychologiques. L'expérience consistait à faire visionner à des hommes et à des femmes des films « romantiques » tels que Sur la route de Madison, d'une part, et des films plus violents, tels que Le Parrain 2. La production d'hormones est immédiatement affectée, de manière différente selon le sexe des sujets, mais aussi selon qu'ils sont naturellement d'importants producteurs d'une hormone ou non. Un troisième film, un documentaire « neutre » sur l'Amazonie, s'est révélé sans effets significatifs sur la production hormonale.

L'effet psychologique d'une victoire, même si l'homme ne participe pas physiquement, a été démontré.

Effets de la testostérone sur les mammifères

La testostérone fait partie du groupe des androgènes qui rassemble la testostérone et la dihydrotestostérone (DHT). Ce sont ces deux hormones qui sont capables d'activer le récepteur aux androgènes, présent sur de nombreux organes. C'est via ce récepteur que les androgènes médient leur action. Il est important de noter que c'est la DHT qui a la plus forte affinité pour ce récepteur, en d'autres termes, c'est la DHT la vraie hormone active. La testostérone est produite par les testicules via la stimulation hypothalamo-hypophysaire puis est ensuite transformée en DHT par une enzyme, la 5alpha-réductase, présente essentiellement dans la prostate chez l'homme. D'autres organes comme la peau, possèdent aussi une activité 5alpha-réductase (faible) leur permettant d'utiliser directement la testostérone.

La testostérone et surtout la DHT interviennent dans la virilisation via leur récepteur (la voix devient plus grave, la pousse des poils est stimulée). La testostérone joue un rôle dans le désir sexuel (la libido), de façon certaine chez l'homme, et plus ou moins chez la femme. Son rôle dans l'activité - voire l'agressivité - est établi chez les rats. Contrairement à une croyance populaire, la testostérone n'est pas associée à une augmentation de l'agressivité sauf l'agressivité territoriale chez les animaux. Cependant, elle est associée à la compétition sociale et aux comportements de dominance. Elle augmente durant l'anticipation d'activités sportives et après la victoire. Elle accentue aussi la réaction autonome aux visages menaçants. Elle produit aussi une réduction des réactions de peur et de stress. Elle réduit le réflexe de sursaut et l'orientation aux stimuli aversifs. Elle réduit aussi la réponse hormonale au stress.

La testostérone participe à la perte de cheveux des hommes avec l'âge.

Le taux de testostérone décroit avec l'âge. La supplémentation en cette hormone chez l'homme âgé n'a pas démontré d'intérêt substantiel dans la prévention du déclin de la force musculaire, de celui des fonctions intellectuelles ou au niveau de la qualité de vie. Elle pourrait même augmenter le risque de survenue de maladies cardio-vasculaires. Chez la femme ménopausée, elle pourrait améliorer la libido.

Effets de la testostérone chez le rat mâle

Chez le rat mâle, son comportement sexuel dépend du niveau de testostérone. La castration réduit l'activité sexuelle. La testostérone augmente l'activité sexuelle. La transformation de la testostérone en estradiol par l'aromatase produit les effets activateurs de la testostérone sur le comportement sexuel. Avec le blocage de l'aromatase, on observe une baisse des comportements mâles, une hausse des comportements femelles, ainsi qu'une hausse de l'attirance pour les mâles. Le blocage de l'aromatase réduit l'activité sexuelle de 40 %.

La testostérone en tant que médicament

Présentations

Il existe plusieurs formes d'administration : en injection, transdermique, en comprimés.

L'injection intramusculaire d'énanthate de testostérone est efficace durant deux à trois semaines mais les injections peuvent être douloureuse. l'undecanoate de testostérone se fait par une injection toutes les dix semaines. En implant sous cutanée, la durée d'action peut être prolongée quatre à cinq mois après sa mise en place.

la voie transdermique peut être utilisée (application de crème contenant l'hormone ou patch). Une rougeur et un prurit sont assez fréquents sur le lieu d'application. La surface utilisée et le lieu d'application sont assez neutres vis-à-vis des concentrations sanguines en hormone obtenues. Dans le même registre il existe une forme à coller sur la muqueuse buccale et semblant donner des taux de testostérone plus stable.

Sous forme de comprimés, la testostérone est d'efficacité très variable et n'est pas disponible dans tous les pays.

Efficacité

L'ensemble des données concernent les hommes ayant un taux bas de testostérone.

La supplémentation hormonale augmente le désir sexuel, la réussite des rapports, la satisfaction sexuelle ainsi que le nombre d'érections nocturnes. Les résultats tendent toutefois à diminuer avec le temps malgré un taux de testostérone constant. Elle peut aussi améliorer une dysfonction érectile. Dans tous les cas, le bénéfice reste modeste et ne potentialise pas l'action du sildénafil.

L'effet préventif sur l'ostéoporose semble être faible, sans données sur la diminution du risque de fracture. Il semble diminuer le risque d'infarctus du myocarde ainsi que la mortalité globale.

Le traitement substitutif est neutre sur la prise de poids, avec toutefois une diminution de la masse graisseuse (et une augmentation par conséquent de la masse non graisseuse), une augmentation de la force musculaire, une diminution du taux de cholestérol mais concernant essentiellement le HDL (« bon cholestérol »). Il pourrait améliorer l'humeur de patients dépressifs et certaines fonctions cognitives, en rapport pour partie, avec sa transformation en estradiol.

Effets secondaires

L'effet secondaire le plus fréquent est une augmentation du taux sanguin de l'hémoglobine avec un hématocrite pouvant dépasser 50 %, devant rendre prudente la prescription chez les personnes ayant dès le départ un hématocrite élevé. Une acné peut également survenir.

Le risque de cancer de la prostate ne semble pas plus élevé chez la population traitée. Le traitement substitutif peut élever très marginalement le taux de PSA.

Le risque de survenue de maladies cardio-vasculaires reste discuté : Il existe des cas compliquant un dopage (et donc prise massive de testostérone) mais un traitement substitutif ne semble pas comporter d'augmentation significative du risque.

La prise de testostérone peut inhiber la spermatogenèse.

Divers

La testostérone fait partie de la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé (liste mise à jour en avril 2013).

Testostérone et dopage

L'apport externe en testostérone a un effet bénéfique sur les sportifs dopés car c'est un psychostimulant qui augmente le potentiel de motivation du sportif. Elle permet également d'augmenter la masse musculaire et la force ainsi que la résistance à la fatigue (augmentation de l'intensité de l'entraînement). La consommation de testostérone exogène à visée de dopage est dangereuse pour la santé. Interdit depuis 1984, l'apport de testostérone exogène est détectable par une analyse qui mesure le rapport testostérone/épitestostérone (proche de 1 pour 90 % des individus). De 1984 à 2004, des rapports T/E jusqu'à 6 étaient tolérés, en 2004 cette limite est descendue à 4.

En cas de contrôle positif à la testostérone, une analyse complémentaire du rapport isotopique du carbone est effectuée afin de déterminer si la testostérone est d'origine endogène (générée par le corps du sportif de façon naturelle) ou exogène (testostérone synthétique utilisée pour le dopage).

Testostérone et séduction

Dans le cadre d'une étude portant sur des femmes hétérosexuelles, les hommes ayant des concentrations salivaires plus élevées de testostérone ont été plus régulièrement identifiés comme « masculins » mais pas systématiquement comme « attirants ». Cela concorde avec l'idée généralement admise que les préférences des femmes hétérosexuelles ne vont pas nécessairement aux hommes arborant un stéréotype « masculin » et confirme que la testostérone a un impact reconnaissable par des non-spécialistes sur l'apparence du visage.

Structure chimique

L'épitestostérone est un épimère (isomère) naturel de la testostérone. Bien que souvent considérée comme inactive, elle semble avoir des capacités anti-androgéniques.

睾酮（又称睾固酮、睾丸素、睾丸酮或睾甾酮、睾脂酮）是一种类固醇激素，由男性的睾丸或女性的卵巢分泌，肾上腺亦分泌少量睾酮。它是主要的男性激素及同化激素。不论是男性或女性，它对健康都有着重要的影响，包括增强性欲、力量、免疫功能、对抗骨质疏松症等功效。据统计，成年男性分泌睾酮的份量是成年女性的分泌量的20倍。

产生

与其他类固醇激素一样，睾酮是由胆固醇所衍生的。男性睾丸可以产生大量睾酮，女性卵巢、胎盘及男性或女性的肾上腺网状带亦会分泌少量的睾酮。 睾酮是经由血液中的性激素结合球蛋白运送至身体的目标组织。男性生殖腺内的塞尔托利氏细胞需要睾酮来生成精子。

运作方式

直接或以血清双氢睾酮（DHT）形式使雄激素受体活跃化

转化为雌二醇使某些雌激素受体活跃化

对人类的影响

生殖男性化，如阴茎的涨大等

前列腺及精囊的生育

产生成年人的体味

皮肤及头发加增油性，长出青春痘

长出阴毛及腋毛

整体成长剧增，加速骨骼成长

维持阴茎正常的发育

维持正常的性欲及性功能

声线变得低沉

面部皮下脂肪减少

长出喉核

肌肉强度及质量上升

维持肌肉强度及品量

维持骨质密度及强度

维持性欲及勃起次数（滥用补充剂可能会导致疼痛性阴茎异常勃起、和性欲亢进）

提神及提升体能（对照睾酮缺乏患者体能较佳，但与正常人无异，刻意补充对体能不会有显著的增加）

成年男子不论服用或施打多少睾酮都无法再次促使阴茎的成长与发育（相反的，错误的使用激素，将可能造成体内原生激素紊乱，将无法自行生成使睾丸及阴茎萎缩，衍生出其他生殖系统疾病）

医药效用

睾酮首先是在1935年从一头雄牛中抽取，经历多年，已经发展了多种不同的医药种类。现时在北美洲睾酮可以有注射式（如环戊丙酸睾酮及庚酸睾酮）、口服的、口颊的及皮肤渗透式的包、膏与凝胶。 睾酮最初的用途是治疗性腺功能低下症，即补充自体分泌不足或没有自然分泌睾酮的病症。在激素替代疗法（HRT）下适当地使用睾酮，可以维持血液中的睾酮量维持在正常水平。 与其他激素一样，睾酮及其他同化激素除了因缺乏而补充，亦有其他用法，但相对的附带着更大更多的副作用。如不育、性欲丧失（性冷感）或阳痿、骨质疏松症等。1940年代后期，睾酮更被以抗衰老药物为商业噱头，情况与近代的生长激素一样。 利用睾酮的男性化作用，变性男人（即由女性经由变性成为男性）会以毕酮作为替代，以维持至一般正常男性的睾酮水平。同样地，变性女人会使用药物抑制睾酮的生成，以让雌激素发挥效用。

生物合成

zh-hans:从胆固醇合成雄性激素类的途径 孕烯醇酮是所有同化激素的前体，亦是胆固醇的衍生物，可以合成睾酮。合成睾酮可以从两个方式进行，即δ-5方式及δ-4方式。δ-5方式是将孕烯醇酮转化脱氢表雄甾酮为雄烯二酮。 δ-4方式是将妊娠素的C-17部份羟基化得出醋酸羟孕酮，再转化为雄烯二酮。雄烯二酮就是睾酮的直接前体。将在C-17部份的酮降为醇就可以得出睾酮。睾酮就是雌二醇的前体。 在过程中加入锌睾酮的合成份量。锌是类固醇受体的运作有着重要影响，且是能使睾酮合成的酶的协助因素。